上海药物所抗阿尔茨海默症新药氟诺哌齐获批临床

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由中国科学院上海药物研究所药物设计与发现研究中心、化学合成和药理研究人员通力合作、共同开发的抗阿尔茨海默症1类新药氟诺哌齐(DC511020),近日获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件,获准进入临床试验阶段。

蒋华良团队发展了药物-靶标结合和解离速率常数理论计算新方法,精确计算并测定了石杉碱甲和多奈哌齐与乙酰胆酯酶结合和解离自由能能垒,综合两种药物的药效及其与乙酰胆酯酶结合和解离的动力学特征,提出新一代乙酰胆酯酶抑制剂设计新策略,即与乙酰胆碱酯酶“快结合、慢解离”的抑制剂可能会有较好的治疗效果。氟诺哌齐正是基于这一“动力学驱动的快结合、慢解离”的新作用机制而设计的新一代乙酰胆酯酶抑制剂。

柳红团队根据药物设计的研究结果,合成了三种结构类型、上百个化合物;章海燕团队通过多种体内外模型评价,发现氟诺哌齐在体内外确实表现出“快结合、慢解离”的特性。深入的临床前研究表明:“快结合、慢解离”这一新机制的引入,使得氟诺哌齐具有良好的成药性;其在大小鼠体内表现出良好的体内药效,起效剂量仅为上市一线药物多奈哌齐的1/8。氟诺哌齐不仅生物利用度高,而且具有良好的脑靶向性,在大鼠脑组织中的药物暴露量约为血浆中的5.4倍;同时在安全性上也远高于上市一线药物多奈哌齐,具有更大的安全窗口,有望克服当前乙酰胆酯酶抑制剂类药物临床用药的副作用。因此,氟诺哌齐是一个安全、有效、质量可控的抗阿尔茨海默症临床候选药物,具有良好成药前景。

氟诺哌齐研发过程,还得到中科院上海药物所安评中心任进课题组、药代中心陈笑艳课题组和制剂中心甘勇课题组等的大力支持。

目前,该项目已与江苏康缘药业股份有限公司达成合作协议,实现了成果转让,现正在开展临床研究的准备工作。如果研发成功,将会极大地满足现在临床抗阿尔茨海默症药物短缺的紧迫临床需求。

该项目获得国家“重大新药创制”科技重大专项、中科院战略性先导科技专项以及上海市科委等项目的资助。

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